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| 3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B 酶抑制活性研究 |
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郭书举1,2, 李 敬1, 李 婷1,2, 史大永1, 韩丽君1
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1.中国科学院海洋研究所;2.中国科学院研究生院
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| 摘要: |
| 为了研究海洋溴系列化合物的生物活性, 以香兰素(1)为起始原料, 经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应, 成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR, 13C-NMR 等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B 酶抑制活性测定, 结果显示化合物浓度为20 mg/L 时, PTP1B 酶抑制率为55.84%, 表明该化合物有一定的PTP1B 酶抑制活性。 |
| 关键词: 3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯 PTP1B 酶抑制活性 合成 海洋溴系列化合物 |
| DOI： |
| 分类号: |
| 基金项目:国家高技术研究发展计划(863) 项目(2007AA09Z410,2007AA091604); 重大新药创制科技专项项目(2009ZX09103-148) |
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| Synthesis and PTP1B inhibitory activity investigation of methyl 3-bromo-2-(2′,3′-dibromo-4′,5′-dimethoxy benzoyl)-4,5-dimethoxybenzoate |
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GUO Shu-ju,LI Jing,LI Ting,SHI Da-yong,HAN Li-jun
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| Abstract: |
| Methyl 3-bromo-2-(2′,3′-dibromo-4′,5′-dimethoxybenzoyl)-4,5-dimethoxybenzoate 9 was synthesized employing bromination, reduction, oxidation, and Friedel-Crafts reaction, with an overall yield of 19.6%. The inhibitory activity against protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) of compound 9 was tested by a colorimetric assay. It was found that compound 9 displayed a good inhibitory activity against PTP1B (55.84% inhibition at 20 mg/L). |
| Key words: methyl 3-bromo-2-(2′,3′-dibromo-4′,5′-dimethoxybenzoyl)-4,5- dimethoxybenzoate PTP1B inhibitory activity synthesis bromophenol derivatives |